Giới thiệu

Hệ tăng thẩm thấu thuốc qua da giúp các thành phần hoạt chất vượt qua lớp sừng và thấm sâu vào lớp trung bì, hạ bì, hoặc tuần hoàn máu, tránh được các chuyển hóa qua gan, giảm tác dụng phụ và tăng cường sự tuân thủ của bệnh nhân. Một số phương pháp được sử dụng để làm suy yếu hàng rào tế bào, các cấu trúc vận chuyển hoạt chất xuyên màng như ceramid, cholesterol, acid béo tự do, liposome, kháng nguyên protein vận chuyển xuyên màng. Tuy nhiên dạng liposome thông thường không thể thấm sâu vào da mà chỉ tồn tại ở lớp dưới da, nên nhiều nhà nghiên cứu đã phát triển một cấu trúc liposome đàn hồi có khả năng xâm nhập sâu vào hệ tuần hoàn (transfersome). Hiệu quả thâm nhập phụ thuộc vào chất mang, thời gian, khối lượng chất thoa, tình trạng da.

Tương tác của cấu trúc vận chuyển và da

Tương tác của cấu trúc vận chuyển với da có thể xảy ra ở bề mặt da hoặc ở các lớp sâu của da. Hofland và Abraham quan sát sự hòa màng và hấp thu cấu trúc vận chuyển và mô da dưới dạng phiến mỏng. Mức độ hấp thu phụ thuộc vào thành phần cấu trúc, trạng thái, độ đàn hồi. Trạng thái lỏng của cấu trúc có liên quan đến thể chất gel của dạng mỹ phẩm. Khi so sánh khả năng hấp thu giữa cấu trúc cứng và cấu trúc lỏng trên mô hình da chuột, chỉ có cấu trúc đàn hồi thể hiện độ hấp thu khả thi trên mô sống.

Cevc và Blume cho rằng cấu trúc vận chuyển đàn hồi (Transfersomes) có khả năng thấm vào mô da nguyên vẹn dưới điều kiện chênh lệch nồng độ gradient thành phần hoạt chất và tình trạng không bít tắc của da. Transfersomes có khả năng biến dạng cao, cho phép cấu trúc dễ dàng xuyên sâu qua lớp màng lipid kép. Ethanol có khả năng tương tác với các phân tử lipid, tăng tính lưu động của màng tế bào. Ethanol còn tương tác với nhóm phân cực trên màng làm giảm nhiệt độ nóng chảy, tăng tính thấm của màng tế bào.

Transfersome

Kích thước lỗ chân lông vào khoảng 20-40 nm, giới hạn các phần tử có thể xâm nhập vào các lớp sâu của mô da. Các hệ thống liposome được phát triển với tính linh động cao hơn hẳn dạng liposome thông thường được gọi là các transfersome. Sự khác biệt chủ yếu của transfersome và liposome ở các đặc điểm sau:

Transfersome có khả năng xuyên qua lỗ chân lông có kích thước nhỏ hơn 1 đến 1/10. Transfersome có kích thước đến 200-300 nm vẫn có thể xuyên qua da lành khá dễ dàng. Transfersome có chứa thành phần phosphatiylcholine (PC) và các chất diện hoạt như natri choleat, span 80, Tween 80, oleic acid và glycyrrhizinate dinatri. Đối với các hệ vận chuyển DNA, các phân tử điện tạo điện thế được bổ sung thay thế cho PC. Nhiều nghiên cứu chứng tỏ hiệu quả tối ưu của transfersome so với liposome và dạng thuốc mỡ, tăng cường khả năng hấp thu qua da của các phân tử có kích thước lớn và nhỏ. Transfersome có tác dụng kéo dài thời gian tác dụng và gia tăng sinh khả dụng của thành phần hoạt tính. Nghiên cứu cho thấy dexamethason dạng transfersome ngăn ngừa tình trạng phù nề ở chân đến 82.32% trong khi tỷ lệ này đối với liposome và thuốc mỡ lần lượt là 38,32% và 25,35%.

Diclofenac dạng transfersome có tác dụng kéo dài gấp 10 lần so với chế phẩm cùng hoạt chất dưới dạng gel. Insulin dạng transfersome cho tác dụng tương tự insulin dạng tiêm. Ngoài ra, do có chứa thành phần phospholipid, các transfersome còn có khả năng cải thiện độ ẩm da. Transfersome mở ra những xu hướng mới trong việc bào chế các chế phẩm tại chổ, kiếm soát độ hấp thu, sinh khả dụng của hoạt chất trong khoảng thời gian tối ưu nhất, nhằm đảm bảo mức độ tuân trị của bệnh nhân.