Niacinamide và acid ascorbic là 2 thành phần hoạt tính đem lại nhiều tác dụng làm đẹp cho da. Trong đó, vitamin C không chỉ được biết đến là chất chống oxy hóa thân nước mà còn kích thích làm tăng tổng hợp collagen, giúp làm dịu các thương tổn gây ra do tác động của tia UV, đẩy lùi dấu hiệu lão hóa. Niacinamide là hoạt chất có khả năng giữ ẩm, kháng viêm tốt và giảm sản xuất bã nhờn cho da, đem lại hiệu quả nhất định trong việc điều trị mụn. Điểm chung của 2 thành phần trên nằm ở khả năng điều trị tăng sắc tố sau viêm và làm sáng da, cơ chế có sự khác biệt nhất định:

• Vitamin C: ức chế dopaquininon – DOPA, giảm sản xuất melanin.
• Niacinamide: ức chế sự vận chuyển túi melanosome từ melanocyte ra biểu bì, giảm phóng thích melanin.

Tuy vậy, việc kết hợp 2 thành phần này vẫn còn đặt ra nhiều nghi ngại với 2 vấn đề chính:

• pH thấp của vitamin C sẽ làm chuyển đổi niacinamide thành niacin (chất này gây dãn mạch, đỏ và nóng da).
• Sự kết hợp sẽ gây giảm hoạt tính sáng da của 2 thành phần và phóng thích hydro peroxide có thể làm chết tế bào da.

Sự kết hợp dẫn đến phân giải niacinamide thành niacin

Liên kết amid trong niacinamide là dạng liên kết khá bền, cần phải đạt mức nhiệt độ và nồng độ acid/base nhất định mới có thể chuyển thành niacin.

Nghiên cứu nhận thấy rằng, dung dịch niacinamide 10% đun 120^oC trong 20 phút không ghi nhận sự hình thành niacin. Nghiên cứu khác tiến hành thử nghiệm trong môi trường acid pH 2 trong 75 giờ, ở 90^oC chuyển 50% niacinamide thành niacin. Ở mức nhiệt độ phòng (25 ^oC), lượng niacin được nhận thấy ít hơn 1% trong 6 tuần. Bên cạnh đó, nghiên cứu còn cho thấy sự chuyển dạng này sẽ chậm đi khi độ nhớt của dung dịch tăng lên. Ví dụ: các sản phẩm chứa niacinamide dạng gel/serum với độ nhớt nhất định sẽ làm chậm đáng kể sự chuyển dạng thành niacin. Dù vậy, việc kết hợp niacinamide với acid ascorbic một thời gian sẽ tạo thành lượng ít nhiều niacin. Với người có làn da nhạy cảm, niacin với nồng độ 0,001% cũng có thể gây nên hiện tượng đỏ da nhẹ, đỏ da rõ rệt gặp ở nồng độ 0,01 – 0,1%.

Sự kết hợp làm giảm tác dụng của từng thành phần

Một hiện tượng nữa có thể thấy khi kết hợp 2 thành phần này lại chính là sự đổi màu dung dịch. Sự đổi màu không phải do acid ascorbic bị oxy hóa thành dehydroascorbic acid, mà là do hình thành phức hợp gọi là niacinamide ascorbate.

Một số quan điểm lo ngại rằng phức hợp này sẽ làm giảm tác dụng của cả 2 thành phần, tuy nhiên đây là phức hợp không bền và dễ dàng tách ra.

Thí nghiệm được tiến hành về sự tạo thành phức này, nhận thấy ở pH tốt nhất để hình thành phức là 3,8, càng xa rời mức pH này, sự tạo thành niacinamide ascorbate càng giảm và chuyển hẳn 2 dạng ban đầu ở pH 7. Ngoài ra, thí nghiệm còn nhận thấy hệ số chuyển đổi là 1,5, nghĩa là nếu kết hợp cùng lượng niacinamide và acid ascorbic, thì một nữa sẽ tạo thành phức hợp niacinamide ascorbate.

Về mặt sinh học, bề mặt da có mức acid nhẹ, pH từ 4,5 – 5,5, càng vào sâu thì pH càng tăng lên đến trung tính (pH 7), khi vào sâu bên trong da, phức hợp sẽ dần chuyển về dạng đơn thành phần, acid ascorbic và niacinamide, không làm giảm tác dụng sinh học. Hơn nữa, nghiên cứu cũng chỉ ra rằng niacinamide ascorbate khi dùng trên da cũng giúp làm giảm sản xuất melanin và không đem lại tác hại nào cho da.

Như vậy, nên hạn chế việc kết hợp 2 thành phần trên với vitamin C dạng acid ascorbic trong cùng một sản phẩm vì lý do chủ yếu nằm ở việc tạo thành niacin (acid nicotinic), còn về đáp ứng sinh học, 2 thành phần này không làm giảm tác dụng của nhau và không làm hại cho da.

Để kết hợp 2 thành phần trên trong cùng 1 công thức, phải sử dụng vitamin C dạng muối (ví dụ: sodium ascorbyl phosphat), pH sản phẩm ở mức 7, sẽ không làm phóng thích niacin, an toàn cho da.