THẾ HỆ ĐẦU TIÊN

Tretinoin

Tretinoin – acid trans retinoic là một retinoid thế hệ đầu tiên và là retinoid bôi có sẵn đầu tiên, được đưa ra thị trường với tên Retin-A. Khi mà các lợi ích chống lão hóa quang hóa của tretinoin được mô tả thì một công thức mới là Renova được FDA phê duyệt và đưa ra thị trường cho điều trị các tổn thương quang hóa. Mặc dù các retinoid khác cũng có lợi ích trong điều trị tổn thương quang hóa nhưng Renova hiện nay là vẫn là retinoid duy nhất được phê duyệt riêng biệt cho mục đích điều trị này. Tretinoin là một retinoid không chọn lọc, kích hoạt tất cả con đường RAR (α, β, γ) và các con đường RXR gián tiếp thông qua việc chuyển tất cả trans-retinoic acid thành 9-cis-retinoic acid (phối tử tự nhiên cho các RXR). Những nhãn hiệu tretinoin khác như Avita hiện nay luôn có sẵn, là các dạng generic. Tretinoin hiện nay được tìm thấy trong một vài sản phẩm, đáng chú ý là 2 sản phẩm kết hợp đã được giới thiệu ra thị trường. Ziana là một thuốc chứa tretinoin 0,025% và clindamycin 1,2%. Nó được sử dụng vào ban đêm ở những bệnh nhân bị mụn trứng cá. Sản phẩm này lý tưởng để sử dụng cho những người lớn bị mụn trứng cá. Tri-luma kết hợp tretinoin, hydroquinon và một steroid nhẹ. Nó đã cho thấy lợi ích trong các rối loạn sắc tố như nám và là một liệu pháp hàng đầu cho lão hóa quang hóa.

Retinol

Retinol còn được gọi là vitamin A, cũng là một retinoid thế hệ đầu. Nó cần phải được chuyển thành retinaldehyde và sau đó nó thành acid trans-retinoic bằng bộ máy trao đổi chất chuyên dụng trong các tế bào keratin thành dạng hoạt động trong lớp biểu bì. Do đó thể hiện hoạt tính thấp hơn tretionin nhiều. Mặc dù nó là một tiền chất của acid retinoic nhưng retinol lại được phân loại là mỹ phẩm chứ không phải là thuốc, do đó nó được tìm thấy trong nhiều công thức OTC. Điều đặc biệt đáng chú ý là do các công ty mỹ phẩm không thể xác nhận các sản phẩm retinol của họ cho tác động sinh học nên retinol được liệt kê trong tất cả các sản phẩm mỹ phẩm như một thành phần không hoạt tính. Liều vi lượng đồng căn của retinol và các ester của nó thường được liệt kê trong các nhãn mỹ phẩm trong khi retinol đã được chứng minh có hoạt tính sinh học đáng kể và cho hiệu quả ở liều thích hợp. Mặc dù không có các thử nghiệm đa trung tâm lớn được thực hiện để đánh giá hiệu quả của retinol nhưng có nhiều nghiên cứu tiếp tục đánh giá các tác động sinh học của sản phẩm này. Một nghiên cứu gần đây đã chứng minh rằng retinol cải thiện sự hiện diện của các nếp nhăn ở những vùng được chống nắng. Mặc dù bằng chứng cho rằng retinol kết hợp với các RAR, mặc dù rất yếu và những ứng dụng của nó thường không gây đỏ da lâm sàng và nhiều nghiên cứu đã chứng minh nó ít kích ứng hơn tretinoin. Cho dù retinol yếu hơn acid retinoic khoảng 20 lần nhưng retinol cho thấy hấp thu tốt hơn khi so sánh với acid retinoic. Retinol ở 0,25% có thể là một điều trị hiệu quả mà không gây kích ứng da nhưng gây ra những thay đổi tế bào và phân tử tương tự như khi sử dụng acid retinoic 0,025%. Một nghiên cứu khác cho thấy rằng retinol 1,6% làm dày lớp biểu bì đáng kể và những thay đổi khác ở da tương tự như acid retinoic nhưng không gây kích ứng đáng kể. Tuy nhiên, những nồng độ retinol cao hơn nhiều so với acid retinoic cần được sử dụng để đạt được các kết quả tương tự. Những sản phẩm mới có nồng độ cao retinol đang gia nhập vào thị trường phân phối của các bác sĩ. Việc ứng dụng retinol gây ra những biến đổi phân tử và mô học tương tự như acid retinoic. Tuy nhiên, việc ứng dụng retinoid tại chỗ tạo ra những lượng acid retinoid cực kỳ thấp. Quan sát này cung cấp bằng chứng cho thấy retinol tại chỗ có giới hạn an toàn chắc chắn đối với khả năng hấp thu toàn thân.

Mặc dù retinol có thể là một lựa chọn OTC hiệu quả cho bệnh nhân nhưng điều quan trọng là bệnh nhân phải hiểu rằng không phải tất cả các sản phẩm chứa retinol đều như nhau. Retinol phải được sản xuất, xây dựng và đóng gói đúng cách để tránh quá trình oxy hóa và mất hiệu lực. Bên cạnh đó, lượng retinol trong sản phẩm phải có nồng độ đủ cao để đạt được hiệu quả. Điều không may là các nhà sản xuất không liệt kê nồng độ retinol trên các bao gói sản phẩm, do đó rất khó để người tiêu dùng có thể biết được thông tin sản phẩm một cách chi tiết.