Retinoid – Tác nhân chống lão hóa và phục hồi da Tháng Năm 22, 2018RD Retinoid là nhóm hợp chất thân dầu bắt nguồn từ vitamin A, phổ biến nhất là retinol, retinal, acid retinoic, retinyl ester. Carotenoid (hay còn gọi là proretinoid) như beta carotene khi vào cơ thể sẽ chuyển thành vitamin A. Nhóm hợp chất này đóng vai trò quan trọng trong cơ thể, nâng cao thị lực, điều chỉnh tăng sinh và biệt hóa tế bào, sự tăng trưởng của xương, tăng cường hệ miễn dịch và hoạt động của gen ức chế khối u. Ngoài ra, retinoid còn được dùng trong các sản phẩm điều trị các vấn đề da liễu như tình trạng lão hóa (trans retinoic acid, tazarotene), mụn (13-cis retinoic acid, tazarotene) và vẩy nến (acitretin, tazarotene). Thức ăn từ thực vật cung cấp chủ yếu là dạng cartotenoid và từ động vật là ở dạng retinyl ester. Vitamin A trong cơ thể tồn tại ở dạng retinyl palmitate, khi vào ruột non được chuyển thành retinol ở ruột non; retinol cũng là dạng dự trữ của vitamin A trong cơ thể dễ chuyển thành retinal rất quan trọng với thị lực. Retinoid trong keratinocyte chủ yếu ở dạng retinol và retinyl ester. Các sản phẩm chăm sóc cá nhân gồm các dạng: retinol, retinal, retinyl acetat, retinyl propionat, retinyl retinoat, hydroxypinacolon retinoat, retinyl palmitat. Tất cả những retinoid (trừ retinyl palmitat) được chứng minh là hiệu quả trong việc giảm các đường nhăn mịn và nếp nhăn, sần sùi da, tăng sắc tố và cải thiện kết cấu da. Retinoid làm tăng cường làm mới tế bào, ngăn ngừa thoái giáng collagen và lấp đầy lớp biểu bì, làm cho da da mịn màng. Retinol là hoạt chất giúp cải thiện làn da tốt nhất hiện nay, khi thoa ngoài da, retinol sẽ bị oxy hóa thành retinal và chuyển thành acid retinoic (có hoạt tính gấp 20 lần so với retinol). Một vài nghiên cứu đã cho thấy rằng retinaldehyd 0,05% và acid retinoic 0,05% trong điều trị lão hóa da, làm giảm các nếp nhăn và sần sùi hiệu quả hơn nhiều so với retinol, tuy nhiên acid retinoic sẽ có gây kích ứng hơn retinaldehyd. Vì vậy, sự phối hợp thành phần sao cho vừa có hoạt tính cao nhất, vừa không gây kích ứng cho người sử dụng luôn là ưu tiên hàng đầu của nhà bào chế. Việc sử dụng chất giữ ẩm phân cực tuy làm giảm kích ứng nhưng cũng sẽ giảm tốc độ phóng thích và tính thấm của hoạt chất, tuy nhiên điều này lại gây giảm hiệu lực cho sản phẩm. Những hợp chất thường được phối hợp như niacinamid là thành phần của hàng rào bảo vệ tế bào, bisabolol có tác dụng làm dịu da, D-pathenol chống mất nước xuyên biểu bì, dipotassium glycyrrhizinate với tác dụng kháng viêm nhẹ dịu, hydroxyphenyl propamidobenzoic acid làm cho da bớt nhạy cảm. Dưỡng ẩm phân cực thường dùng để làm giảm kích ứng da gồm có PPG 15 stearyl ether, PPG-2 myristyl ether propionate. Một phương pháp khác làm giảm kích ứng da là kết hợp retinol và một hợp chất giống retinol – có vai trò điều chỉnh hoạt động của gen tương tự retinol. Trong một nghiên cứu vừa được báo cáo gần đây, 0,04% retinol kết hợp với 0,1% dihydroxy methylchromone và acid hyaluronic phân tử lượng thấp sẽ cho kết quả tốt hơn 0,1% retinol đơn lẻ trong việc phục hồi làn da bị lão hóa. Việc ổn định retinoid trong công thức là việc hết sức quan trọng, vì nhóm hợp chất này rất dễ bị oxy hóa, chuyển thành dạng đồng phân kém hoạt tính và không bền với ánh sáng. Yêu cầu để giữ ổn định sản phẩm chứa retinoid (hàm lượng >90% sau 1 tháng ở 40oC) Hầu hết retinoid có độ ổn định tối ưu ở pH 6-7. Cấu trúc gel phân tầng ở công thức dầu/nước có thể hạn chế quá trình oxy hóa. Retinol và retinal có thể phối hợp vào công thức này và tránh được tác động bất lợi của oxy. Sử dụng tác nhân tạo phức. Sử dụng phối hợp dầu và chất chống oxy hóa tan trong nước. Tránh sử dụng chất giữ ẩm chưa bão hòa và mùi hương trong công thức. Sử dụng bao bì chống sự xâm nhập của oxy trong quá trình sử dụng (tuýp bằng nhôm laminate) hoặc bao bì có sử dụng bơm kiểu piston. Sản phẩm chứa retinoid khi sử dụng ban ngày nên có SPF hoặc/và chất ổn định quang học.