Tyrosinase là một enzyme (cần sự tham gia cấu trúc của ion đồng với vai trò như một coenzyme), thúc đẩy phản ứng thủy phân từ monophenols thành o-diphenols và phản ứng oxy hóa o-diquinones thành o-quinones. Hầu hết các sản phẩm làm trắng da tác động đến tyrosinase hoạt động theo các cơ chế sau: ngăn cản quá trình phiên mã và glycosyl hóa, thay đổi phương thức hoạt động của tyrosinase, giảm các sản phẩm chuyển hóa trong quá trình sinh sắc tố, kiểm soát hoạt động giải mã.

Hydroquinon

 

Hydroquinon (HQ) là một hợp chất hydroxyphenolic, có những đặc tính được xem là tiêu chuẩn vàng cho các hợp chất làm trắng da trong hơn 50 năm qua. HQ ức chế sự hình thành sắc tố theo các cơ chế sau: ngăn cản sự kết hợp của ion đồng trong trong cấu trúc của tyrosinase, ức chế dịch mã từ DNA sang RNA, ngăn cản quá trình hình tành melanosome, cơ chế polymer hóa melanin, gây tổn thương trên melanosome và melanocyte.

Hiệu quả tác dụng của HQ phụ thuộc vào nồng độ (phổ biến trong khoảng 2-10%). Nồng độ càng cao, nguy cơ kích ứng càng lớn. Quá trình oxy hóa trong giai đoạn bào chế và bản quản làm giảm hoạt tính của HQ, vì vậy các nhà sản xuất thường bổ sung acid ascorbic và sodium bisulphate như các tác nhân chống oxy hóa. Dạng bào chế chứa hydroquinone phù hợp là dạng hydroalcoholic (1 phần propylene glycol với một phần ethanol tuyệt đối, hoặc hệ gel 10% AHA kết hợp với 3-5% HQ trong hỗn hợp 1:1 propylence glycol và ethanol tuyệt đối).

Tác dụng làm trắng của HQ được cộng hợp với các thành phần hoạt chất như tretionin, corticoid. Tỷ lệ thành phần sau được đề xuất bởi Kligman và Willis: HQ 5%, tretinoin 0.1%, dexamethasone 0.1%, trong ethanol và propylene glycol 1:1. Trong hệ công thức này, tretinoin kích thích chu trình thay mới tế bào da ở lớp sừng, giúp loại bỏ các tế bào sinh sắc tố cũ và thay mới bằng những tế bào sinh sắc tố đã bị ức chế hoạt động một phần. Corticoid làm giảm phản ứng kích ứng gây ra bởi HQ và tretionin.

Quá trình đào thải sắc tố của HQ bắt đầu nhận thấy rõ sau 3 tuần (mỗi ngày sử dụng 2 lần). Các công thức không chứa chất chống oxy hóa không nên sử dụng sau 30 ngày bảo quản. Kligman và Willis điều chỉnh công thức như sau: HQ 4%, tretinoin 0.05%, fluocinolone acetonide 0.01% (hoặc hydrocortisone 1%), trong ethanol và propylene glycol tỷ lệ 1:1. Công thức này giảm thiểu nồng độ của tretionin đến 0.05% nhằm mục đích giảm kích ứng cho người sử dụng và tác dụng phụ của các dẫn chất steroid. Tỷ lệ cải thiện nám trong khoảng 40 – 87.5%.

Tác dụng phụ của HQ bao gồm: viêm da tiếp xúc, kích ứng biểu bì, tăng sắc tố sau viêm, làm biến màu móng, kích ứng, ngứa, nóng đỏ da trong ngày đầu sử dụng. Phản ứng sẽ giảm thiểu vài ngày sau đó.