Sự gia tăng bất thường số lượng melanin ở biểu bì là nguyên nhân chính gây ra tăng sắc tố da, biểu hiện thành nám, tàn nhang, sạm da… Một số nguyên nhân cơ bản gây ra tình trạng tăng sắc tố như: tiếp xúc nhiều với tia UV, thay đổi nội tiết tố nữ và do di truyền. Tuy vậy, ở nhiều trường hợp, cơ chế vẫn chưa rõ ràng.

Hình 1. Cơ chể sản sinh Melanin

Các thành phần có khả năng giúp kiểm soát sự sản sinh hoặc chuyển hóa melanin được ứng dụng làm sáng da trong thẩm mỹ. Các hoạt chất phổ biến gồm có arbutin, acid kojic, vitamin C và các dẫn xuất của nó. Hydroquinon có hiệu quả mạnh mẽ và nó được sử dụng không kê đơn ở Mỹ nhưng lại không được sử dụng trong mỹ phẩm do những nghi ngờ về các tác dụng phụ.

ARBUTIN

Arbutin là tên gọi chung cho hydroxyquinone- β -D-glucopyranoside (4′-hydroxyphenyl-β- D-glucopyranoside) và nó có cấu trúc hóa học như sau:

Hình 2. Công thức cấu tạo Arbutin

Khả năng kiểm soát sự sản sinh melanin của nó đã được chứng minh qua nhiều thử nghiệm in vivo và in vitro. Arbutin đã ức chế hoạt động của tyrosinase ở nấm và tyrosinase có nguồn gốc từ khối u ác tính của chuột. Trong trường hợp tyrosinase ở nấm, arbutin hoạt động như một chất ức chế cạnh tranh với tyrosinase. Trong các nghiên cứu ở cấp độ tế bào sử dụng các tế bào u ác tính đã được nuôi cấy, arbutin đã ức chế sự sản sinh melanin mà không ảnh hưởng đến sự gia tăng tế bào (hình 1) và hoạt động của tyrosinase cũng giảm xuống. Sự ức chế sản sinh melanin bằng arbutin không dựa trên cơ chế độc tế bào được thấy bởi hydroquinonemonobenzylether, nhưng được cho là do ức chế hoạt động hoặc ức chế sự sản xuất của tyrosinase.

Tác động trên in vivo của arbutin ở các sắc tố trên da người gây ra do UV đã được nghiên cứu quan các thử nghiệm mù đôi và được báo cáo là sử dụng các loại sữa dưỡng có chứa arbutin trên da đem lại một số hiệu quả nhất định.

 

Hình 3. Ảnh hưởng của arbutin trên sự sống tế bào và sự sản xuất melanin

ACID KOJIC

Hình 4. Công thức cấu tạo acid Kojic

Acid kojic được sản xuất chủ yếu bởi quá trình lên men vi sinh vật sử dụng Aspergillus và Penicillium spp. Trong lĩnh vực ẩm thức, acid kojic quan trọng trong việc truyền đạt màu sắc, mùi vị cho món Miso, nước tương và rượu sake của người Nhật. Cả các thử nghiệm in vivo và in vitro đều cho thấy rằng acid kojic ức chế sự sản sinh melanin.

Trong các hệ thống thử nghiệm in vitro vô bào, acid kojic ức chế hoạt động của tyrosinase ở nấm, tyrosinase cá vàng, lợn đen. Trong trường hợp của tyrosinase ở nấm, hoạt động được ức chế bởi cơ chế ức chế không cạnh tranh. Sự ức chế này đã được chứng minh là do sự loại bỏ đồng (Cu), một nhóm trong tyrosinase. Trong các nghiên cứu ở cấp độ tế bào sử dụng các tế bào u ác tính nuôi cấy xác nhận rằng việc bổ sung acid kojic vào nuôi cấy tế bào làm giảm sự sản xuất melanin và hoạt động tyrosinase.

Trong các thử nghiệm in vivo, các kem có chứa các hợp chất acid kojic đã được báo cáo là có hiệu quả để ngăn ngừa thay đổi sắc tố ở da người do tiếp xúc với UVA và UVB.

VITAMIN C VÀ CÁC DẪN XUẤT

Vitamin C được biết đến với tên acid ascorbic và nó là một chất tiêu biểu được sử dụng lâu trong các mỹ phẩm làm trắng để kiểm soát sự sản sinh melanin. Hiệu quả của nó có 2 phần: nó làm giảm hợp chất trung gian của melanin là dopaquinone trong phản ứng tyrosinase (phản ứng sản xuất melanin từ tyrosine) và nó cũng làm giảm melanin bị oxy hóa sẫm màu thành các dạng khử sáng màu hơn. Vitamin C rất an toàn nhưng không ổn định. Do đó, các hợp chất dẫn xuất khác nhau đã được sử dụng do có độ ổn định cao hơn. Vitamin C phosphate (muối magnesium) đã được phát triển do tính ổn định cao của nó trong dung dịch nước.

Khi vitamin C phosphat được ủ với chất đồng chất ở da, vitamin C được phóng thích. Hơn nữa, do vitamin C được tìm thấy ở da lợn sau khi sử dụng liên tục vitamin C phosphat nhưng không được tìm thấy ở da không được điều trị do đó tác dụng của vitamin C phosphat là do vitamin C được chuyển hóa trong cơ thể.

Hình 5. Các dẫn xuất của vitamin C

Trong các thử nghiệm in vivo trên khả năng kiểm soát sự sản sinh melanin, khi các sản phẩm chứa vitamin C phosphat được sử dụng một thời gian dài ở da tăng sắc tố sau khi tiếp xúc với UV, màu da đã phục hồi nhanh hơn nhiều ở vùng da không được điều trị.